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天然香料-乙位石竹烯(β-石竹烯)其在醫療、化妝品中的應用! 二維碼
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β-石竹烯是一種常見的天然香料,其屬性顏色為無色至微黃色油狀液體,具有淡的丁香似香味,β-石竹烯是由丁香葉油、丁香莖油、肉桂葉油等中分離而得。作為一種天然香料,其作用是較為多樣性的,具體有以下作用: 1. 局部麻醉作用 驗證 β-石竹烯麻醉作用的方法是利用多納泰利和布福尼發明的方法 。對照藥品為氧化后的石竹烯和普魯卡因 。通過研究, 推測石竹烯的麻醉作用與其結構有關,為了說明石竹烯的麻醉效果,利用常用局部麻醉藥普魯卡因來做對照,通過與其比較可以證明出 β-石竹烯的麻醉作用。 2. 治療結腸炎作用 β-石竹烯在治療結腸炎方面也有一定的藥理作用。給雄性老鼠喂 7 天 5% 的葡聚糖硫酸鈉, 從而導致結腸炎。每天灌喂 30 和 300 mg /kg 的β-石竹烯溶液,同時灌喂葡聚糖硫酸鈉溶液。在灌喂7 天葡聚糖硫酸鈉溶液后, 測量小鼠的體重和結腸長度,并且評估組織的損害和髓過氧化物酶( MPO)活性以及血清和結腸中的炎癥細胞因子。葡聚糖硫酸鈉溶液破壞了結腸組織, 增加了髓過氧化物酶的活性和炎性細胞因子,減輕了小鼠體重,縮短了結腸的長度。灌喂 300 mg /kg β -石竹烯后,明顯抑制了結腸的縮短并且輕微地減輕了體重, 也明顯減輕了結腸炎癥而且抑制了髓過氧化物酶的活性。同時β-石竹烯明顯抑制了血清中IL-6 蛋 白 ( 減 少55% ) 和組織中的 IL-6 的 mRNA 水平。這些結果都說明了β-石竹烯能改善由葡聚糖硫酸鈉誘發的實驗性結腸炎,在對預防和治療結腸炎方面有用 。炎性腸道疾病的特點是因為嗜中性白細胞,淋巴細胞,單核細胞或巨噬細胞,漿細胞的透壁浸潤,并且伴隨著自由基的氧化,最終導致黏膜的破壞和潰瘍。 3. 預防或治療病毒感染以及由病毒感染引起的疾病作用 本發明提供了一種預防和/或治療病毒感染的組合物,包括β-石竹烯、β-石竹烯的衍生物和/或β-石竹烯在藥學上可接受的鹽;其中所述病毒包括RNA病毒和DNA病毒,所述RNA病毒為引起發熱性傳染病的RNA病毒,選自HIV病毒、狂犬病毒、埃博拉病毒、馬爾堡病毒、拉沙熱病毒、甲型肝炎病毒、手足口病毒中的一種或多種,條件是不包括流感病毒和皰疹病毒;所述DNA病毒選自乙型肝炎病毒和HPV病毒中的一種或多種。特別地,本發明發現β-石竹烯能夠有效抑制HIV病毒,因此,可以有效地預防或治療病毒感染以及由病毒感染引起的疾病,可作為抗病毒的藥物進行應用。 4.透皮吸收促進劑 針對現有氮酮、油酸等化學合成透皮促滲劑透皮促滲性能不高,部分品種有異味等技術問題,本發明提供一種天然的透皮吸收促進劑——β-石竹烯(CAS:87-44-5),其具有促滲能力強、安全性高且氣味芬芳等特點。經研究表明,β-石竹烯對皮膚屏障的干擾作用顯著優于經典的化學透皮吸收促進劑氮酮和最常用的單萜透皮吸收促進劑1,8-桉葉素,尤其能夠顯著促進大分子極性物質和小分子極性物質透過皮膚角質層屏障,顯著改善化妝品或外用制劑活性成分的透皮效果,從而顯著改善其功效;應用時的最佳添加濃度為0.5~10%;并且β-石竹烯的皮膚細胞毒性顯著低于氮酮,皮膚刺激性低于氮酮,安全性優于化學透皮促滲劑。以上結果表明β-石竹烯是一種理想的天然透皮促滲劑,可用于外用制劑及化妝品配方中。 除了這四大作用以外,天然香料-β-石竹烯還具有一定的刺激性,具體表現在: β - 石竹烯氧化后對皮膚有較大的刺激性, 皮膚容易過敏,β-石竹烯在空氣中暴露 10 周后其刺激性減弱,β-石竹烯氧化物是一個中等強度的過敏原,此外,研究表明 - 石竹烯是一個增敏劑 。β-石竹烯之所以容易過敏,不是其本身的原因,而是β-石竹烯的雙鍵容易被氧化 。β-石竹烯雙鍵之所以容易被氧化,是因為 β-石竹烯暴露在空氣中時形成過氧化物,性質很不穩定,轉化為初級過氧產物后,很快地轉換為一個更加穩定的氧化產物,一個中等過敏性氧化物。 |